Moznost léku "vypnout" vysoký krevní tlak

Americtí vedci navrhli nové molekuly, které by mohly být pouzity jako výchozí bod pro vývoj léku, které v tele "vypnou" vysoký krevní tlak.

Vedci nejprve studovali prírodní molekuly, které telo pouzívá ke kontrole krevního tlaku, identifikovaly cásti, které se aktivne podílejí na vypnutí signalizace, která vede k hypertenzi, a poté navrhly "analogy" prírodních sloucenin, aby ucinily totéz.

Práce, která se zameruje zejména na jednu prírodní smes, je uvedena v online vydání z 17 Bioorganická a medicinální chemie.

Senior autor Daniel O'Connor, profesor lékarské fakulty Univerzity Kalifornie v San Diegu (UCSD), uvedl ve svém prohlásení:

"Nase výsledky naznacují, ze analogy mohou být navrzeny tak, aby odpovídaly úcinku katestatinu, který telo pouzívá k regulaci krevního tlaku.

Ty analogové designéry mohou být nakonec pouzity pro lécbu hypertenze nebo autonomní dysfunkce. "

Catestatin je prirozený hormon, který pusobí jako záchranár pro sekreci katecholaminu - hormonu, které se uvolnují do krevního obehu v dobe fyzického nebo emocního stresu.

Lék, který napodobuje tuto cinnost, by tak pomohl kontrolovat hormony, které regulují krevní tlak.

Problém vysokého krevního tlaku

V USA priblizne tretina dospelých - více nez 70 milionu lidí - má vysoký krevní tlak a podle zprávy Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC) z roku 2012 více nez polovina nemá hypertenzi pod kontrolou.

Pokud není léceno, vysoký krevní tlak poskozuje krevní cévy a zvysuje riziko selhání ledvin, infarktu a mrtvice.

I pres to, ze je bezným a nekdy smrtícím stavem, soucasná lécba vysokého krevního tlaku jen cástecne kontroluje a vetsina muze nekdy zpusobit vázné vedlejsí úcinky u nekterých lidí.

Pro regulaci krevního tlaku se katestatin váze na nikotinové acetylcholinové receptory nacházející se v nervovém systému.

Prístup zámku a klíce

V predchozích studiích Daniel O'Connor a kolegové jiz zjistili, které cásti katestatinu se vází k receptoru, spíse jako mapování toho, jak ruzné hrebeny na klíci pomáhají otevrít zámek.

V této poslední studii studovali tyto "hrebeny" a vyvinuli trojrozmerný chemický model nejdulezitejsích vazebných center.

Oni pak pouzili tento 3D model pro hledání knihovny 250 000 struktur sloucenin pro molekuly s podobným "otiskem prstu", testovaly je na zivých bunkách a odkryly nekteré, které úspesne snízily hypertenzi.

Hit na cílovou slouceninu

V dalsích experimentech s pouzitím zivých mysí s vysokým krevním tlakem zjistili, ze jedna sloucenina, zejména TKO-10-18, mela stejný antihypertenzní úcinek jako katestatin.

Vedoucí autor Igor Tsigelny, vedecký pracovník v UCSD v San Diegu Superpocítacovém centru (SDSC), ríká:

"Tento prístup demonstruje úcinnost racionálního návrhu nových kandidátu na léky."

Tým ríká, ze s dalsím zdokonalením by mel model vést k nové trídy léku k lécbe vysokého krevního tlaku.

Byly nalezeny geny, které ovlivnují detskou obezitu

Velká mezinárodní studie konsorcia nalezla alespon dve varianty genu, které zvysují riziko spolecné detské obezity. Psaní v Nature Genetics 8. dubna vedci popisují, jak propojili varianty lokusu OLFM4 a HOXB5 s tímto stavem, a ukázaly, ze jsou také spojeny se zvýseným indexem telesné hmotnosti (BMI) u dospelých.

(Health)

Hormonální terapie, klady a zápory - aktualizovaná zpráva

Aktualizovaná zpráva o prínosech a skodách HRT (hormonální substitucní terapie) zjistila, ze estrogen plus progestin a samotný estrogen snizují rizika zlomeniny, ale zvysují riziko mozkové mrtvice, nemoci zlucníku, inkontinence moce a události tromboembolie. Estrogen plus progestin zvysuje pravdepodobnost vzniku rakoviny prsu a pravdepodobne demence, zatímco samotný estrogen snizuje riziko rakoviny prsu.

(Health)