Nový Parkinsonuv lék by mohl pomalou progresí onemocnení

Byla vyvinuta nedávno skupina sloucenin, které mohou zpomalit progresi Parkinsonovy nemoci.
Parkinsonova choroba postihuje jak muze, tak zeny a obvykle se rozvíjí po dosazení veku 50 let. Jedná se o jednu z nejcastejsích neurodegenerativních onemocnení, která vyplývá ze smrti dopaminových neuronu, coz nakonec vede k rigidite, tresu a potízím s pohybem.
Existují jiz existující léky, které mohou zmírnit príznaky, ale bohuzel nemají vliv na vývoj nemoci.
Nové slouceniny byly vyvinuty Richardem Silvermanem, profesorem chemie Johnem Evansem na Weinbergove vysoké skole umení a ved a vynálezcem molekuly, která se stala známou drogou Lyrica, a D. Jamesem Surmeierem, predsedou fyziologie na Northwestern Lékarská fakulta Univerzity Feinbergu. Zjistení byla zverejnena v casopise Prírodní komunikace.
Slouceniny vypoustejí pomerne vzácný membránový protein, takze vápník nemuze vstoupit do dopaminových neuronu. Ruzná studie provedená spolecností Surmeier ukázala, ze predcasné stárnutí a smrt mohou vyplývat z vstupu vápníku pres tento protein, který napíná dopaminové neurony. Presný protein, kanál Vav1.3, byl také uznán prostrednictvím jeho výzkumu.
Surmeier vysvetlil:

"Jedná se o první slouceniny, které selektivne zamírí na tento kanál. Zavrením kanálu bychom meli být schopni zpomalit prubeh onemocnení nebo významne snízit riziko, ze nekdo dostane Parkinsonovu chorobu, pokud dostanou tuto drogu dostatecne brzy."

"Vyvinuli jsme molekulu, která by mohla být zcela nový mechanismus pro zatcení Parkinsonovy nemoci, spíse nez na lécbu symptomu," dodal Silverman.
Zpusob práce sloucenin je srovnatelný s tím, jak je lécivo isradipinem, který úspesne absolvoval národní fázi 2 klinického hodnocení vedeného neurologistkou Northwestern Medicine Tanya Simuni, M.D., pracuje.
Isradipin vsak nelze pouzít v dostatecné koncentraci, aby byl dostatecne prospesný pro pacienty s Parkinsonovou chorobou, protoze interaguje s jinými kanály, které se nacházejí ve stenách krevních cév.
Silverman potreboval vytvorit nové slouceniny, které se zamerují na kanál Cav1.3, místo tech, které jsou bohaté na krevní cévy. Sestnáct tisíc existujících sloucenin bylo testováno pomocí vysokorychlostního screeningu. Nicméne, zádný z nich neudelal to, co hledali.
"Nechteli jsme se vzdát," vysvetlil Silverman. Nekteré slouceniny, které vyvinul v laboratori, byly testovány na jiné neurodegenerativní onemocnení. Poté, co poznal jednu slouceninu jako potenciální drogu, postdoctorální pracovník ve své laboratori, Soosung Kang, upravil molekuly, dokud nemohli efektivne uzavrít pouze kanál Cav1.3.
Absolventský student Gary Cooper testoval drogu vyvinutou firmou Silverman a Kang v Surmeierove laboratori v oblastech mysí mozku, která se skládala z dopaminových neuronu. Droga udelala presne to, co se ocekávalo, bez viditelných vedlejsích úcinku. Stres na bunkách byl lékem zmírnen, Zduraznil Surmeier.
Predtím, nez se tým muze presunout do klinické studie fáze 1, musí být farmakologie sloucenin vylepsena tak, aby byla prijatelná pro lidi, a poté byla zkoumána na zvíratech.
"Máme dlouhou cestu predtím, nez budeme pripraveni dát lidem drogu, nebo primerenou faksimilii, ale my jsme velmi povzbuzeni," uzavrel Surmeier.
Napsal Sarah Glynn