Drogová sloucenina napadá Parkinsonovu chorobu na dvou frontách

"Bylo zjisteno, ze" duální inhibitor "- dve slouceniny v jedné molekule - napadá pár bílkovin spojených s vývojem Parkinsonovy nemoci, uvedli výzkumníci z výzkumného ústavu Scripps, Florida ACS Chemická biologie.
Vedoucí studie, profesor Phil LoGrasso, vysvetlil, ze oba proteiny (enzymy) mají tendenci se vzájemne ovlivnovat. "To, co jsme hledali, je vysoce afinitní, vysoce selektivní lécba, která je aditivní nebo synergistická ve svém úcinku - jeden nebo dva údery."
Vedci verí, ze to je presne to, co nasli - jeden nebo dva údery.
Nový duální inhibitor napadá dva enzymy - JNK (c-jun-N-terminální kinázu) a LRRK2 (leucin-bohatá repeat kináza 2).
Po testování mnoha tisíc pacientu s Parkinsonovou chorobou meli pacienti s mutacemi v genu LRRK2 mnohem vyssí riziko vzniku Parkinsonovy nemoci. Na druhou stranu JNK hraje hlavní roli v prezití nervových bunek (neuronu) u nekolika neurodegenerativních onemocnení. Proto se staly populárními cíli léciv pro lécbu Parkinsonovy nemoci a dalsích neurodegenerativních poruch.
Dvojitý inhibitor, tj. Jeden s jak inhibitory HNK, tak LRRK2, je výhodnejsí nez mít dve oddelené léky, protoze neexistuje zádné riziko interakcí léku a léku, stejne jako nutnost upravit dávky jednotlivých inhibitoru pro nejlepsí úcinnost.
Vedci nyní potrebují optimalizovat duální inhibitor pro biologickou dostupnost, úcinnost a vysokou selektivitu, aby se riziko nepríznivých vedlejsích úcinku omezilo na minimum. Pak bude testován na modelech onemocnení Parkinsonovy nemoci.
Tato studie byla podporena Národním institutem zdravotnictví grant NS057153.
Skupina vedcu zjistila, ze zvýsená hladina zeleza muze být náhodne spojena s nizsím rizikem vzniku Parkinsonovy nemoci.
Výzkumní pracovníci z Pavie a Milána v Itálii naznacují, ze vystavení úcinkum rozpoustedel a pesticidu je spojeno s vyssím rizikem vzniku Parkinsonovy nemoci.

Co je to Parkinsonova nemoc?

Parkinsonova choroba je progresivní porucha nervového systému a patrí do skupiny stavu nazývaných pohybové poruchy. Onemocnení je dusledkem ztráty mozkových bunek produkujících dopamin. Parkinsonova choroba ovlivnuje to, jak se pacient pohybuje, vcetne toho, jak píse a mluví.
Parkinsonovy príznaky a príznaky se postupne rozvíjejí postupne a mohou zacít s velmi lehkými a jemnými tresy v jedné ruce. Pacienti mají také tuhost a upozornení, ze nemohou delat veci (pohyby) tak rychle, jako oni - to je známé jako bradykinie.
Parkinsonova svalová síla je slabsí. Mnozí predpokládají neobvyklé drzení tela.

Témer 80 procent bunek produkujících dopamin v mozku zemre dríve, nez se objeví první motorické príznaky Parkinsonovy nemoci.
Mezi ctyri primární príznaky a symptomy Parkinsonovy nemoci patrí:

• Tremor - tresoucí se v obliceji, celist, nohy, paze a ruce
• Tuhost - tuhost v pazích, nohou a kufru
• Bradykinie - pomalé pohyby
• Nestabilní drzení tela - zhorsená rovnováha a / nebo spatná koordinace

U nekterých pacientu se mohou objevit kognitivní zmeny, potíze s polykáním a zvýkání, zácpa, mocové problémy, kozní problémy a nespavé spaní. Jak príznaky postupují, chuze, mluvení a dokoncení dalsích jednoduchých úkolu se stávají nárocnejsími.
Více nez milión Americanu se domnívá, ze zijí s Parkinsonovou chorobou; kazdorocne je diagnostikováno více nez 60 000 lidí. Kdyz vsak vezmeme v úvahu ty, kterí nezachycují, jsou císla pravdepodobne mnohem vyssí.
Podle síte Parkinsonovy akce, ekonomická zátez Parkinsonovy nemoci na rodiny je obrovská - 8,1 miliardy dolaru v lékarských výdajích a 6,3 miliardy amerických dolaru v neprímých výdajích spojených s tímto onemocnením.
Napsal Christian Nordqvist