Výzkumníci nalezli zpusob, jak poskytovat léky proti HIV lécivým prípravkum detem

Vedci z Vysoké skoly zemedelských ved v Pennsylvánské státní univerzite ríkají, ze nasli zpusob, jak dodat antiretrovirálním lékum kojencum a malým detem pomocí detské formulace - coz by mohlo výrazne zlepsit lécbu 3,2 milionu detí na celém svete zijících s HIV.
Vedci tvrdí, ze nasli zpusob, jak zmenit cástice produkované kaseinovým proteinem (na obrázku) - nacházejícím se v kravském mléce - coz jim umoznuje vázat antiretrovirové molekuly.
Image credit: Vysoká skola zemedelská, Penn State

Výzkumný tým, vcetne Frederica Harteho, profesora vedy o potravinách v Penn State, zverejnuje své výsledky v casopise Farmaceutický výzkum.

Priblizne 90% detí s virem lidské imunodeficience (HIV) zije v subsaharské Africe, kde je omezen prístup k antiretrovirové lécbe. Podle Svetové zdravotnické organizace (WHO) pouze loni 23% techto detí dostalo antiretrovirové léky.

Ale i kdyz mají deti prístup k tomuto léku, nemusí na nej dobre reagovat. Harte poznamenává, ze Ritonavir - jeden z nejcasteji pouzívaných antiretrovirových léku k prevenci a lécbe HIV a syndromu získané imunitní nedostatecnosti (AIDS) - muze zpusobit radu vedlejsích úcinku, jako je prujem, zvracení, bolest a slabost zaludku.

Harte ríká, ze muze být také obtízné lék podávat detem. "Tekutý prípravek pouzívaný k lécbe kojencu starsích 1 mesíce obsahuje 43% etanolu a má strasnou chut, která byla popsána jako horce-kovová, lécivá, astringentní, kyselá a horící," vysvetluje.

Dále lék není snadno vstrebáván. "Ritonavir má vysokou hydrofobicitu a nízkou rozpustnost ve vode," ríká Harte, "coz vede k nízké rychlosti rozpoustení v gastrointestinální tekutine a tím k nedostatecné biologické dostupnosti."

Jako takový se Harte a kolegové vydali na to, aby nasli úcinnejsí zpusob, jak tuto drogu dodat detem, a zároven zajistit, aby byla snadno rozpustná ve streve.

Vazba ritonaviru na molekuly kravského mléka

Studie prozkoumala skupinu proteinu nazývaných kaseiny, které se nacházejí v kravském mléce.

Kaseinové bílkoviny produkují kaseinové micely - cástice, které jsou za bílou barvou mléka. Kaseinové micely jsou odpovedné za dodávku vápníku a aminokyselin do mléka od matky k jejich mladým. Toto primelo tým myslet: mohli by kaseinové micely dodat molekuly Ritonaviru také?

"Uz nekolik let pracuji s miceliemi kaseinu skotu a my jsme zkoumali strukturu a funkcnost techto proteinu," ríká Harte. "My jsme zjistili, ze tyto micely jsou schopné prenáset molekuly, které mají velmi malou rozpustnost ve vode, které mají nízkou molekulovou hmotnost a které jsou velmi hydrofobní - jako je napríklad ritonavir."

Navíc tým zjistil, ze by mohli zmenit kaseinové micely, aby zvýsily jejich vazebné vlastnosti, coz by mohlo úcinneji spojit molekuly Ritonavir s micelymi. Udelali to homogenizací kravského mléka pri 400-500 megapascalu. Pro srovnání, Harte poznamenává, ze mléko je normálne homogenizováno na 10-15 megapascalu.

Vysvetlení toho, co tato zjistení znamená, Harte ríká:

"V dusledku této zvýsené vazby molekul jsme presvedceni, ze mlécný prásek s obsahem ritonaviru muze být pouzit jako detská formulace a poskytuje transportní systém pro drogu, které není ve vode prílis rozpustné."

Slibné výsledky u selat

Vedci ríkají, ze v soucasné dobe zkoumají tento vzorec na trech prasatech a odebírají vzorky krve ze zvírat kazdé tri hodiny, aby zhodnotili jeho úcinnost.

"Doufáme, ze - a my jeste nemáme data - zjistíme, ze je protein v mléce adekvátne dodáván s ritonavirem," ríká Harte. "Takze pokud to funguje, myslím, ze jsme docela blízko k tomu, abychom meli formulaci, kterou lze pouzít s hydrofobními léky."

Dodává, ze je nadejný, ze jejich nálezy povedou k zavedení nového systému pro podávání léku proti HIV a AIDS, ale poznamenává, ze vzorec musí být testován v klinických studiích, aby to bylo jisté.

Minulý mesíc, Zdravotní novinky dnes hlásili studii, která odhalila, ze - poprvé - výzkumníci vyvinuli technologie, které jim umoznují sledovat, jak se HIV proteiny pohybují na povrchu viru v reálném case.

Podle vedcu této studie muze tento objev pomoci porozumet tomu, jak HIV infikuje lidské bunky, címz se otevírají nové strategie prevence.

Co je Lipitor?

Obsahy Co delají statiny? Pouzití prípravku Lipitor Nezádoucí úcinky Bezpecnostní opatrení Lipitor je statin. Snizuje hladinu triglyceridu a "spatného" LDL cholesterolu v krvi a zvysuje hladinu "dobrého" HDL cholesterolu. To je také známé jako atorvastatin. Lipitor a jiné statiny se bezne pouzívají k lécbe dyslipidémie a k prevenci kardiovaskulárních onemocnení (CVD) u osob, které jsou vystaveny vysokému riziku.

(Health)

Pasivní kourení spojené s diabetem typu 2, obezitou

Pokud potrebujete dalsí duvod, proc jste se vyhnuli cigaretovému kouri, zvazte tohle: nová studie predlozená na konferenci v tomto týdnu naznacuje, ze dýchání v pasivním kouri je spojeno s vyssím rizikem vývoje diabetu 2. typu a obezity. Prezentováno v nedeli na 94. výrocní schuzi spolecnosti Endocrine Society v Houstonu, zjistení ukazují, ze dospelí, kterí jsou vystaveni pasivnímu kouri, mají vyssí výskyt techto onemocnení nez nekuráci, kterí nejsou vystaveni kourení tabáku.

(Health)