Xarelto (Rivaroxaban) schválil FDA pro pacienty bez valvulární sínové fibrilace

Prípravek Xarelto (rivaroxaban), lék proti srázlivosti, byl schválen FDA pro pacienty s nevalvulární fibrilací síní ke snízení rizika mrtvice. Xarelto, inhibitor faktoru Xa, pusobí v rozhodujícím bode procesu srázení krve a zastavuje tvorbu krevních srazenin. Jeho hlavní výhodou oproti jiným antikoagulacním cinidlum (antikoagulanci) je to, ze nepotrebuje takové peclivé sledování nebo úpravy dávkování.
Spolecnost Janssen Pharmaceuticals Inc. má právo uvádet na trh rivaroxaban v USA, zatímco spolecnost Bayer Healthcare má práva na uvedení na trh jinde ve svete. Janssen patrí Johnson & Johnson.
Fibrilace síní, jedna z nejcastejsích typu abnormálního srdecního rytmu, postihuje více nez 2 miliony lidí v USA. Lidské srdce má dve horní komory (atria) a dve spodní komory (komory). Atria tvorí pravé a levé atrium a komory se skládají z levé a pravé komory. Pokud se atria zkracuje rychle nebo nepravidelne, jedinec má fibrilaci síní. Je zpusobena poruchou v elektrickém systému srdce. Arytmie znamená nepravidelný srdecní tep.
Pacienti s fibrilací síní mají vyssí riziko tvorby krevních srazenin v sínce. Srazenina se muze uvolnit, vydat se do krevního obehu a skoncit v mozku, kde muze zpusobit mrtvici. Tahy mohou zpusobit poskození mozku a vázné chování a fyzické problémy a dokonce i smrt.
Pacienti s fibrilací síní mají petkrát vyssí riziko vzniku cévní mozkové príhody ve srovnání s ostatními. Podle NIH (Národní instituty zdraví) má priblizne jedna tretina pacientu s fibrilací síní (AT) mrtvici.
Pokud má nejaká osoba non-valvular fibrilace síní, znamená to, ze nemají vázné problémy s srdecními ventily.
Reditel divize kardiovaskulárních a renálních produktu ve stredisku FDA pro hodnocení a výzkum drog, Norman Stockbridge, MD, Ph.D., rekl:

"Fibrilace síní muze vést k tvorbe krevních srazenin, které mohou cestovat do mozku, zablokovat prutok krve a zpusobit deaktivacní mrtvici. Toto schválení dává lékarum a pacientum dalsí moznost lécby pro stav, který musí být peclive rízen."

Kdyz nastane mrtvice, prutok krve do cásti mozku je blokován. Pokud jsou mozkové bunky následne poskozeny nebo zniceny, mohou být ovlivneny jiné cásti tela. Pacient muze pocitovat necitlivost v nohách, pazích nebo obliceji, muze mít problémy s mluvením nebo porozumet tomu, co lidé ríkají, mohou být problémy s videním, problémy s koordinací, inkontinencí, pohyblivostí atd.
FDA posoudila klinickou studii zahrnující více nez 14 000 pacientu. Studie porovnávala prípravek Xarelto s warfarinem, dalsím antikoagulantem. Bylo zjisteno, ze prípravek Xarelto je stejne úcinný jako warfarin pri prevenci mozkové príhody. Avsak u lékaru s warfarinem musí pravidelne merit jeho hladiny v krevním obehu pacienta. To není prípad s Xarelto. Na druhou stranu je warfarin mnohem levnejsí nez Xarelto.
Pacienti s fibrilací síní by meli uzívat prípravek Xarelto jednou denne behem vecere, aby byl zcela absorbován.
Prípravek Xarelto, stejne jako jiné antikoagulancia, muze zpusobit krvácení, které muze (zrídka) zpusobit smrt. Nejcastejsí nezádoucí príhoda hlásená pacienty na prípravku Xarelto behem lécby byla krvácení. Zdálo se, ze riziko krvácení je podobné jako u warfarinu. Xarelto zpusobil více krvácení v zaludku a méne v mozku.
Prerusení uzívání drogy bez kontroly u lékare muze zvýsit riziko mrtvice. Ve varovném upozornení jsou o tom informováni pacienti a lékari.
Kdyz pacienti nebo opatrovníci vyzdvihují svuj predpis Xarelto, obdrzí pruvodce léky; to je pozadavek FDA. Prírucka vysvetluje rizika, stejne jako mozné nezádoucí príhody.
V cervenci letosního roku byl prípravek Xarelto schválen FDA pro pouzití po operaci náhrady kolene nebo kycelního kloubu ke snízení rizika vzniku krevních srazenin, hluboké zilní trombózy (DVT) a plicní embolie.
Molekulární vzorec Rivaroxabanu je C₁₉H₁₈ClN₃Ó₅S. Je dobre absorbován ve streve. Maximální inhibice faktoru Xa nastane ctyri hodiny po jeho podání a její úcinky trvají 8 az 12 hodin. Aktivita faktoru Xa vsak není plne obnovena po dobu 24 hodin, coz umoznuje dávkování jednou denne.
Napsal Christian Nordqvist