TAK-875 - nová lécba diabetu typu 2

Lancet publikované výsledky fáze 2, randomizované studie TAK-875, nová lécba onemocnení diabetu 2. typu, která demonstruje, ze je srovnatelná s glimepiridem ve své schopnosti zlepsit kontrolu hladiny cukru v krvi, ale riziko hypoglykemie, tj. vytvorení nebezpecných kapek v hladinách cukru v krvi je podstatne nizsí.
Ze 150 milionu diabetiku, kterí v soucasné dobe zijí v USA, priblizne 90% trpí diabetes typu 2, coz je nejcastejsí forma diabetu, která je primárne zpusobena nedostatecnou odpovedí na inzulín, která vede k vysokým hladinám cukru v krvi ak ruzným chronickým podmínky.

Receptor volných mastných kyselin 1, známý také jako G protein 40 sdruzený s receptory GPR40, má zásadní vliv na stimulaci a regulaci tvorby inzulinu a zvysuje uvolnování inzulinu z pankreatických ?-bunek, kdyz se zvýsí glukóza a mastné kyseliny v krvi, napríklad po jídle, kdy klesají hladiny glukózy v krvi. Léky aktivující receptor FFAR1 mohou potenciálne pomoci diabetikum pri uvolnování více inzulínu a zlepsení kontroly hladin glukózy v krvi.
TAK-875 je nová perorální lék, který byl vyvinut pro zlepsení sekrece inzulínu zpusobem závislým na glukóze, coz znamená, ze nemá zádný vliv na sekreci inzulínu, kdyz jsou hladiny glukózy normální, a proto má potenciál zlepsit kontrolu krve hladiny cukru bez rizika hypoglykémie.
MUDr. Charles Burant, profesor interní medicíny na University of Michigan Health System a jeho tým náhodne pridelil 426 pacientu s diabetes mellitus 2. typu do jedné z peti dávek TAK-875, placeba nebo glimepiridu, standardní lécba diabetu. Vsichni úcastníci nedosáhli adekvátní kontroly glukózy dietou, cvicením nebo lécbou metforminem. Primární výsledek byl definován jako zmena hemoglobinu A1c od zacátku studie.
V 12 týdnech zaznamenali, ze ve srovnání s placebem dosáhly vsechny dávky TAK-875 podstatný pokles hladin HbA1c, který byl srovnatelný s poklesem dosazeným u pacientu, kterí dostávali glimepirid.
Priblizne dvakrát více pacientu, tj. 33 az 48%, dosáhlo cíle Americké diabetické asociace HbA1c méne nez 7% behem 12 týdnu po podání dávky TAK-875 25 mg nebo vyssí, ve srovnání s 19% ve skupine s placebem a obdobným pocet úcastníku (40%) ve skupine s glimepiridem.
Bylo zjisteno, ze TAK-875 byl obecne dobre tolerován pri podstatne nizsí incidenci hypoglykemie (2%) u vsech dávek TAK-875 ve srovnání s glimepiridem (19%) a podobná dávka 2% s placebem.
Celková incidence nezádoucích úcinku souvisejících s lécbou byla podobná u skupiny TAK-875 (49%) a skupiny s placebem (48%), zatímco skupina s glimepiridem mela incidenci 61% kvuli vyssímu riziku hypoglykemie .
Vedci prohlasují:

"Vzhledem k casté hypoglykémii po lécbe sulfonylmocoviny má nízké riziko hypoglykemie po lécbe TAK-875, ze existuje terapeutická výhoda zamerená na lécbu FFAR1 pri lécbe lidí s diabetem typu 2."

V záverecném výroku ríkají:

"Jsme skutecne nadseni potenciálem TAK-875 a touzíme provádet rozsáhlejsí pokusy, abychom zjistili, jak dobre funguje tento lék, jak je bezpecné a jaký je jeho místo v lécbe diabetu. TAK-875 významne zlepsil kontrolu glykémie u pacientu s diabetem typu 2 s minimálním rizikem hypoglykemie. Výsledky ukazují, ze aktivace FFAR1 je zivotaschopným terapeutickým cílem pro lécbu diabetu typu 2. "

Napsal Petra Rattue