Jak muze relistor potlacit zácpu spojenou s opiáty?

Obsah

1. Vývoj a pouzití
2. Jak to funguje
3. Úcinnost
4. Rizika

U pacientu, kterí trpí silnou bolestí, mohou být predepisovány opioidy, avsak opioidy mohou u nekterých lidí zpusobit tezkou zácpu. Tito pacienti mohou prestat uzívat opioid, protoze zácpa zpusobuje tolik nepohodlí, ale pak se jejich bolesti vrací.

Relistor, známý také jako methylnaltrexonium bromid, muze pomoci pacientum s tímto problémem.

Opioidní léky jsou úcinné pri zmírnení bolesti, ale mohou také zpusobit zácpu. Je to proto, ze fungují vázáním na opioidní receptory jak v centrální nervové soustave, tak ve streve.

Vývoj a pouzití

Lidé, kterí uzívají opioidy k bolesti, mohou mít tezkou zácpu.

V roce 1978 kolegové na univerzite v Chicagu zacali hledat zpusoby, jak pomoci pacientum, kterí by nemuseli trpet bolesti morfinem, protoze by to zpusobilo nesnesitelnou zácpu.

Chteli najít lék na lécbu zácpy, aniz by se snízily úcinky bolesti opioidu.

Opioid by se musel zamerit na receptory spojené s úlevou od bolesti, ale bez nezádoucích úcinku.

Vedoucí výzkumný pracovník Dr. Goldberg si vsiml, ze jiz existují léky, které pusobí na opioidní receptory trávicího systému, aniz by se dostaly do mozku, jako je loperamid.

Tým zahájil screening sloucenin pri hledání drogy, která by zmírnila zácpu, aniz by vstoupila do mozku a neutralizovala morfinu bolestivé úcinky.

Sloucenina nazvaná N-methyl-naltrexon (MNTX), vytvorená nemeckou farmaceutickou spolecností Boerhringer Ingelheim, vypadala slibne.

V roce 2005, po rade testu, podepsaly dve farmaceutické spolecnosti dohodu o vývoji léku a komercializaci methylnaltrexonu.

Nový lék by byl pouzit k lécbe opioidem vyvolaných vedlejsích úcinku, vcetne zácpy a pooperacního ilea. V tomto stavu se cást streva stává paralyzována, takze jídlo a pití nemohou být tlaceny dopredu. Po operaci muze dojít po operaci bricha.

Relistor byl schválen pro lécbu opioidem vyvolané zácpy v roce 2008 Úradem Spojených státu pro kontrolu potravin a léciv (FDA).

Jak funguje Relistor

Opioidy, jako je morfin, zastavují bolest tím, ze otravují receptory v mozku, ale také otravují receptory v zazívacím traktu.

Zneklidnení v zazívacím systému znamená, ze svaly nepohybují nezdravé potraviny a stolice dopredu.

Cím pomalejsí se jedná o potravu v trávicím traktu, tím více tlustého streva absorbuje vodu z jídla. Stolice nebo výkaly jsou suché a tvrdé.

Mezitím dochází ke kontrakci uprostred tenkého streva, ale tyto kontrakce nehrozí potravu dopredu. Trávicí sekrece jsou snízeny, nutkání na výcvik je méne a výsledky zácpy.

Relistor nebo methylnaltrexoniumbromid blokuje otoky ve strevech. To se váze na receptory ve streve a blokuje úcinky morfinu na ne, takze uz nebudou znecitlivení. To znamená, ze svaly ve streve mohou opet normálne reagovat.

Relistor neovlivnuje úcinky bolesti opiátu. Neprekrocí mozkovou bariéru a nevstupuje do mozku. Morphininy bolestivé úcinky uvnitr mozku i nadále fungují.

Pokud do mozku vstoupí methylnaltrexoniumbromid, zrusí morfínové bolestivé úcinky a pacient bude opet bolet.

Opioidy mohou zhorsit chronickou bolest, zjistují studieKrome zácpy mohou mít opioidy jiné závazné nezádoucí úcinky. Jedna studie naznacuje, ze dlouhodobá bolest se muze zhorsit jejich uzíváním.Prectete si ted

Úcinnost

Studie naznacují, ze 30 procent pacientu melo v prubehu 30 minut po podání dávky prípravku Relistor strevní pohyb. Sedesát procent pacientu v jedné studii melo behem 4 hodin od první injekce pocit trávení.

Dalsí studie uvádí, ze nejméne 50 procent lidí uzívajících methylnaltrexon se behem prvních 2 týdnu uzívání objeví behem 24 hodin laxací. Bolest u techto pacientu zustala pod kontrolou a nemela závazné nezádoucí úcinky.

Rizika

Nekteré casté nezádoucí úcinky prípravku Relistor zahrnují bolesti bricha, plynatost a nevolnost. Nekterí lidé mohou také zazít závrate a prujem, a zjistí, ze se potají víc nez obvykle.

Jedna studie ukazuje, ze vedlejsí úcinky jsou "nepravdepodobné" a ze méne nez 1 procenta pacientu mají prujmy, které jsou dost závazné k tomu, aby opustily lécbu.

Bolest bricha postihla 17 az 30 procent lidí uzívajících drogu, ve srovnání s 10 az 13 procenty lidí uzívajících placebo.

Nedoporucuje se tomu u lidí, kterí mají gastrointestinální blokaci.