Osteoporózní lék Bazedoxifen zastavuje rust bunek rakoviny prsu

Bazedoxifen, lécivo pro osteoporózu schválené v Evrope, zastavuje rust bunek rakoviny prsu, vcetne tech, které jsou odolné vuci soucasným lékum, výzkumníci z Dukeho Cancer Institute ENDO 2013 - výrocní setkání Endokrinní spolecnosti v San Francisku, Kalifornie, 15. cervna 2013.
Tým vysvetlil, ze bazedoxifen blokuje nejen estrogen, takze nemuze rust rust bunek rakoviny prsu, ale také zajistuje, ze estrogenový receptor je zabit - to znamená, ze estrogenní receptory jsou oznacovány za destrukci.
Studie provedli Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson a Christina Chao, vsichni pracují na Lékarské fakulte Duke University.

Bazedoxifen podkopává receptor estrogenu a zbaví se ho také

Donald McDonnell, PhD, predseda vévodského oddelení farmakologie a rakovinové biologie, rekl:

"Nasli jsme bazedoxifen, který se váze na receptor estrogenu a zasahuje do jeho aktivity, ale prekvapivá vec, kterou jsme pak nasli, bylo, ze také degraduje receptor, zbavuje se ho."

V bunecných kulturách a studiích na zvíratech výzkumníci zjistili, ze bazedoxifen:

• zastavuje rust bunek závislých na estrogenu
• inhibuje rust bunek, které se staly rezistentní vuci tamoxifenu a / nebo inhibitorum aromatázy, coz jsou dva z nejcasteji pouzívaných typu léku k prevenci a lécbe estrogen-dependentní rakoviny prsu.

Soucasná terapie pro pacienty, jejichz bunky rakoviny prsu jsou rezistentní, je podávat vysoce toxické chemoterapeutické látky, které mají znacné vedlejsí úcinky.
Bazedoxifen, perorálne podávaná pilulka, patrí do trídy léku známých jako SERMS (specifické modulátory estrogenových receptoru). Tyto léky mohou napodobovat estrogen v nekterých tkáních a soucasne zabranovat úcinku estrogenu v jiných tkáních. Tamoxifen je také SERM. Bazedoxifen má ale také nekteré vlastnosti SERD (selektivní degradery estrogenových receptoru). SERD mohou oznacit estrogenový receptor za destrukci. Tamoxifen to nemuze udelat.

Vedoucí autorka Suzanne Wardellová, PhD, uvedla:

"Protoze lék odstranuje estrogenový receptor jako cíl degradací, je méne pravdepodobné, ze rakovinná bunka muze vyvinout mechanismus rezistence, protoze odstranujete cíl."

McDonnell vysvetlil, ze vetsina vedcu predpokládala, ze jakmile budou rakovinové bunky prsu rezistentní vuci tamoxifenu, budou také rezistentní vuci SERD.
McDonnell rekl: "Zjistili jsme, ze receptor estrogenu je stále dobrým cílem, i kdyz se vyvinula rezistence na tamoxifen."

Bazedoxifen rovnez inhiboval rust rakovinných bunek rezistence na lapatinib

Vedci testovali radu bunecných typu rakoviny prsu, vcetne tech, které jsou citlivé na tamoxifen, ale jsou odolné vuci lapatinibu, coz je lék pouzívaný u pacientu s pokrocilým karcinomem prsu, jejichz nádory obsahují mutovaný gen HER2. Predchozí studie ukázaly, ze tyto bunky reaktivují signalizaci estrogenu a tak získávají rezistenci vuci lékum. Bazedoxifen rovnez inhiboval jejich rust.

Bazedoxifen se chová jako kostní tkán jako estrogen, címz ji chrání pred nicením. Vzhledem k tomu, ze bazedoxifen je jiz existující lécivý prípravek schválený FDA, coz znamená, ze uz podstoupil testy úcinnosti a bezpecnosti pri osteoporóze, mohlo by to být témer termínem pro zeny s pokrocilým karcinomem prsu, kterí nereagovali na jiné moznosti lécby, napsal Wardell.
Bazedoxifen byl v dubnu 2009 schválen Evropskou komisí pod obchodním názvem Conbriza® pro lécbu postmenopauzální osteoporózy u zen s vyssím rizikem zlomenin.
Hlavním vedlejsím úcinkem spojeným s lécbou bazedoxifenem byly návaly horka.
Napsal Christian Nordqvist