cs.3b-international.com
Informace O Zdraví, Nemoci A Léčby.



Nový platinový lék zabíjí lépe rakovinové bunky

Výzkumníci z Massachusetts Institute of Technology (MIT) v USA, kterí testují fenanthriplatin, nový experimentální lécivý prípravek zalozený na platine, ríkají, ze zabíjí lépe rakovinové bunky a muze poskytnout úcinnejsí alternativu k cisplatine, nejcasteji pouzívaný schválený lék proti chemoterapii platiny.
Chemoterapeutické léky na bázi platiny patrí mezi nejsilnejsí a siroce pouzívané proti rakovine. Avsak mají toxické vedlejsí úcinky a nádory se mohou stát vuci nim odolné.
Cisplatina, nejbeznejsí lék na chemoterapii platiny, byla poprvé schválena v USA v roce 1978. Je zvláste úcinná proti rakovine varlat a je také pouzívána pri lécbe rakoviny vajecníku a nekterých plic, stejne jako lymfomu a jiných rakovin.

V príspevku publikovaném v Sborník národní akademie ved (PNAS), vedoucí autor Stephen J Lippard a kolegové naznacují, ze fenanthriplatin nejenze zabíjí rakovinové bunky lépe nez cisplatina, ale muze se také vyhnout odolnosti rakovinových bunek vuci konvencním lékum na bázi platiny.
Lippard, profesor chemie, uz dlouhou dobu studuje platinové léky. Rekl tisku, ze dlouho veril, ze platina má zvlástní schopnost zabývat se rakovinou. Nyní pomocí nových variant "mozná bychom meli sanci uplatnit platinu na sirsí skálu typu rakoviny, a to úspesneji," rekl.

Výhody Cisplatiny

Jedním z duvodu, proc se fenantriplatin jeví jako úcinnejsí nez cisplatina, je to muze se dostat do rakovinných bunek mnohem snadneji. Dalsím duvodem je to inhibuje transkripci, první krok genové exprese, kde bunky konvertují DNA na RNA.
Léky na bázi platiny jsou úcinné proti rakovine, protoze v jejich stredu je atom platiny spojený se dvema molekulami amoniaku a dvema chloridovými ionty. Sloucenina je negativne nabitá, ale kdyz vstoupí do rakovinných bunek, stává se pozitivne nabitá, protoze chloridové ionty jsou nahrazeny molekulami vody.

Molekuly vody jsou snadno premísteny, coz umoznuje, aby se sloucenina na bázi platiny pripojila k DNA v rakovinové bunce: vytvárí krízové vazby v DNA, které blokují schopnost bunky císt kód, který je nezbytný pro funkci bunek. Pokud je dostatek DNA necitelná, bunka zemre. Tak funguje cisplatina.
Nejprve se predpokládalo, ze pouze slouceniny se dvema vazebnými místy DNA (dva chlorové ionty, které jsou nahrazeny vodou) by byly úcinné proti rakovinovým bunkám, protoze to bylo schopnost vytváret krízové vazby, které mely význam. Ale kolem osmdesátých let vedci zacali objevovat nekteré pozitivne nabité slouceniny platiny, které se mohou navázat na DNA pouze v jednom míste, také mají protirakovinové vlastnosti, a tak se opet staly zajímavými.
Lippard a jeho skupina jiz nejakou dobu experimentují s ruznými slouceninami platiny a zkoumají tento základní mechanismus. Chtejí najít podobné drogy, které by mohly být silnejsí, pracovat proti více druhum rakoviny a mít méne nezádoucích úcinku a vyhnout se rakovinovým bunkám.
V roce 2008 se zabývaly pyriplatinem, který je podobný cisplatine, s výjimkou toho, ze jeden z atomu chloru je nahrazen sesticlenným pyridinovým kruhem obsahujícím pet atomu uhlíku a jeden atom dusíku. Ale kdyz je testovali, nebyla tak silná pri zabíjení rakovinných bunek, jako u cisplatiny nebo oxaliplatiny, dalsí rakovinové léky na bázi platiny schválené FDA.
Ale premýsleli o tom a zacali hledat podobné slouceniny s vetsími kruhy; plus meli vetsí náskok, ze by lék byl úcinnejsí pri blokování transkripce DNA. A tak se setkali s fenanthriplatinem.
Pri testování s pouzitím 60 typu rakovinných bunek, fenantriplatin byl mezi 4 az 40krát silnejsí nez cisplatina, v závislosti na typu rakoviny. A díky své odlisné strukture aktivit to výzkumníci navrhují by mohla být úcinná proti typum rakoviny, které cisplatina není prospesné.

Zamezení rezistenci bunek na rakovinu

Kdyz se potýká s cisplatinou, nekteré rakovinné bunky dokází vytvorit obranu a vyvinout rezistenci vuci léku. Bunky obsahují slouceniny síry, jako je glutathion, které napadají platinu a nicí ji dríve, nez se muze dostat a vázat na DNA.
Vedci zjistili, ze fenanthriplatin se vyhnul nekterým z techto obranných prostredku, protoze zdá se, ze jeho objemná tríkruhová vazba brání síre pred tak silným útokem na platinu.
"... muze se vyhnout cytoplazmatickému zachytávaci platiny pomocí ligandu donoru síry, které prenásejí rezistenci vuci lékum," písí.

Slibný výsledek rozsiruje pouzívání platiny v lécbe rakoviny

Luigi Marzilli, profesor chemie na Louisianské státní univerzite, se do studie nezúcastnil. Rekl, ze fenanthriplatin slibuje novou lécbu rakoviny, protoze:
"Rozsiruje uzitek platinových léku a vyhýbá se nekterým problémum, které mají stávající drogy."
Lippard a jeho kolegové nyní provádejí testy na zvíratech, aby zjistili, jak se lék rozprostírá v tele a jak dobre zabíjí nádory v tele, na rozdíl od bunek ve zkumavce. Lippard ríká, ze mohou tyto slouceniny upravit, aby zlepsily tyto vlastnosti.
Napsal Catharine Paddock PhD

Zamerení OSN na chronické nemoci

Zamerení OSN na chronické nemoci

Vedoucí australské skupiny chronických onemocnení dnes uvedly, ze tento historický summit Organizace spojených národu o neprenosných nemocech (NCD) musí znamenat zacátek jednotného a trvalého jednání v boji proti rychlému nárustu závazných chronických onemocnení, jako jsou srdecní onemocnení, rakovina , cukrovku, mrtvici, onemocnení ledvin a chronické respiracní onemocnení.

(Health)

Alkohol neprospívá srdci, tvrdí nová studie

Alkohol neprospívá srdci, tvrdí nová studie

Nová studie BMJ zjistila, ze i mezi lidmi, kterí pijí jen lehké az mírné mnozství alkoholu, muze snízit spotrebu zlepsit zdraví srdce, snízit index telesné hmotnosti a snízit krevní tlak. Velké multicentrické mezinárodní studium, které vedlo Perelmanova lékarská skola na University of Pennsylvania ve Philadelphii, zpochybnuje predchozí výzkum, který naznacuje, ze lehké az stredne silné pít muze být dobré pro srdce.

(Health)