Melanom: Nové, efektivnejsí léky se blízí

Výzkumníci vyvinuli novou slouceninu, která se brzy muze vyvinout do úcinné lécby melanomu, nejnebezpecnejsí formy rakoviny kuze.
Melanom muze být zastavena nove vyvinutým lékem.

Rakovina kuze je nejrozsírenejsí formou onemocnení ve Spojených státech. Melanom se vyskytuje velká vetsina úmrtí na rakovinu kuze; odhaduje se, ze kazdou hodinu z ní zemrela jedna osoba z USA. Tento stav byl oznacován jako "nejnebezpecnejsí forma rakoviny kuze".

Nyní vsak výzkum nabízí nadeji, ze nová sloucenina muze pomoci lécit tento stav. Nová studie, publikovaná v European Journal of Medicinal Chemistry, navrhuje látku, která muze být schopna cílit na melanomové bunky pri zachování okolních zdravých bunek.

Vedci vedli dr. Arun Sharma, profesor farmakologie a Dr. Shantu Amin, profesor farmakologie, oba Penn State College of Medicine v Hershey.

Lidé s melanomem jsou v soucasné dobe predepsanými léky, které bud nejsou dobre tolerovány, nebo na které se nádory stanou odolnými behem 6 az 7 mesícu. Ale jak vysvetlují vedci, jejich sloucenina muze uspet tam, kde jiné léky selhaly.

"Návrh léciv zalozený na fragmentu"

Sloucenina se nazývá napthalamid-isoselenokyanát (NISC-6) a vedci pouzívají odlisné fragmenty od svého predchozího výzkumu k jeho vytvorení. Konkrétne pouzívají isoselenokyanátovou cást z léciva, které predtím navrhli a testovali.

Vyvinuli tento fragment nebo fragment molekuly z izothiokyanátu, coz jsou chemikálie, které se mohou prirozene nacházet v krupavé zelenine, jako jsou brokolice, ruzicková kapusta, kveták, kader a zelí.

Denní spotreba rajcat muze chránit pred rakovinou kuzeMohli byste jíst rajcata kazdý den na polovinu své sance na rozvoj rakoviny kuze?Prectete si ted

Predpokládá se, ze tyto rostliny mají protirakovinné vlastnosti. Nicméne, jak vedci poznamenávají, zatímco je vhodné konzumovat tuto zeleninu, aby se zabránilo rakovine, chemická sloucenina sama o sobe nemusí být dost terapeuticky.

Takze vedci spojili tuto isoselenokyanátovou cást s jinou slouceninou oznacovanou jako napthalamidovou cást mitonafidu.

Tato druhá látka je tak zvaným inhibitorem alfa topoizomerázy II. Typicky se tyto inhibitory pouzívají k zastavení replikace DNA u rakoviny a pouzívají se jako protikarcinogenní léciva.

Prokázalo se, ze Mitonafide pusobí proti nádorum v klinických studiích, ale úroven toxicity byla prílis vysoká.

NISC-6 inhibuje nádory o 69 procent

Vedci provedli malou variabilitu své nové slouceniny a testovali její úcinnost a nakonec dospeli k návrhu drogy, který nezvysoval úroven toxicity.

U mysího modelu sloucenina snízila nádory o 69% a úcinne zpusobila, ze bunky melanomu zemrou. "Navrhli jsme to pro snadné vyloucení z tela, a proto by mela být redukována toxicita," ríká prof. Sharma.

Dalsím zpusobem, jakým muze být nová lék lépe nez lék, který je v soucasné dobe k dispozici, jsou výzkumné pracovníky, ze se zameruje na ruzné druhy melanomových bunek, címz prekonává odolnost rakoviny vuci lékum.

Namísto toho sloucenina NISC-6 napadá jak "bunky mutantního melanomu BRAF", tak bunky divokého melanomu typu BRAF. Nekteré soucasné drogy se mohou zamerit na lécivé prípravky mnohem úcinneji nez ony.

Výzkumníci jeste nejsou jasné o mechanismu, který delá lék, ale studie spoluautor Deepkamal Karelia, postdoctorální vedec ve farmakologii na Penn State College of Medicine, vysvetluje topo II alpha inhibicní mechanismus protinádorového léku.

"Kdyz se bunka rozdelí a roste, DNA uvnitr se zamotá stejne jako zpusob, jakým bude lano, kdyz ji vezmete a stále jej otácíte v kruzích [...] Pro roztazení lana muzete bud vystrihnout a pripojit se k lanu, nebo strávit [ a] dlouho to otácí v opacném smeru, aby ji rozmotal, "ríká Karelia.

"DNA má stejnou otázku v nasich bunkách.Pro resení tohoto problému má nase telo protein nazývaný topoizomeráza, který rozstepí DNA a pripojuje ji zpet k uvolnení stresu. inhibuje aktivitu alfa proteinu topo II - DNA se nedokáze uvolnit. "

Kvuli tomuto antikarcinogennímu mechanismu muze NISC-6 pusobit také u jiných typu rakoviny.